วันพุธที่ 17 กันยายน พ.ศ. 2568

Antiemetic drugs

Antiemetic drugs

1. Receptor ที่เกี่ยวข้องกับ reflex ของอาเจียน

  • M1 (Muscarinic)เกี่ยวข้องกับ motion sickness
  • H1 (Histamine) – motion sickness, vestibular nucleus
  • D2 (Dopamine) – area postrema
  • 5-HT3 (Serotonin) – vagal afferents, area postrema
  • NK1 (Neurokinin-1) – substance P, brainstem nucleus tractus solitarius

2. กลุ่มยาหลักและการใช้ทางคลินิก

2.1 Anticholinergics (M1 antagonists)

  • Scopolamine (transdermal 1 mg/72 hr, oral 0.3–0.6 mg q4–6h)
  • ใช้: ป้องกัน motion sickness
  • ADR: dry mouth, blurred vision, sedation, ห้ามใช้ใน glaucoma, risk hyperthermia

2.2 Antihistamines (H1 antagonists)

  • Diphenhydramine: 25–50 mg PO q6h
  • Dimenhydrinate: 50 mg PO q4h
  • Meclizine: 25–50 mg PO q24h
  • Promethazine: 12.5–25 mg PO/IM q4–6h
  • ใช้: motion sickness, vestibular nausea
  • ADR: sedation, anticholinergic effects

2.3 Dopamine Receptor Antagonists (D2 antagonists)

Phenothiazines

  • Prochlorperazine: 5–10 mg PO q6–8h หรือ IM/IV
  • Chlorpromazine: 10–25 mg PO q4–6h
  • ใช้: GI nausea, mild–moderate CINV
  • ADR: extrapyramidal symptoms (EPS), hypotension

Butyrophenones

  • Droperidol: 0.625–2.5 mg IM
  • Haloperidol: ใช้ dose ต่ำ, ระวัง QT prolongation
  • ใช้: postoperative nausea, palliative care

Benzamides

  • Metoclopramide: 10–20 mg PO/IV q6–8h
  • Domperidone: peripheral D2 blocker (ไม่ข้าม BBB, ไม่มี EPS)
  • ใช้: CINV, gastroparesis
  • ADR: EPS, QT prolongation, tardive dyskinesia (metoclopramide)

2.4 5-HT3 Receptor Antagonists

  • Ondansetron, Granisetron, Dolasetron, Palonosetron
  • ใช้: acute CINV, postoperative nausea
  • ADR: headache, constipation, QT prolongation (ระวังใน dolasetron IV)
  • Palonosetron: ครึ่งชีวิตยาว, ดีต่อ delayed CINV

2.5 NK1 Receptor Antagonists

  • Aprepitant, Fosaprepitant, Netupitant, Rolapitant
  • ใช้: acute + delayed CINV (cisplatin, anthracycline-cyclophosphamide)
  • Note: CYP3A4 interactions ลดขนาด dexamethasone ร่วมด้วย

2.6 Glucocorticoids

  • Dexamethasone เป็นหลัก (4–20 mg IV/PO)
  • ใช้: CINV ร่วมกับ 5-HT3 antagonist ± NK1 antagonist

2.7 Cannabinoids

  • Dronabinol: 5–10 mg PO q6–8h
  • Nabilone: 1–2 mg PO q12h (นอกสหรัฐฯ)
  • ใช้: CINV refractory cases
  • ADR: sedation, dysphoria, hypotension

2.8 Benzodiazepines

  • Lorazepam: 0.5–2 mg PO/IV q6–8h
  • ใช้: anticipatory nausea, adjunct ลด anxiety

3. แนวทางการใช้ใน Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV)

Risk of CINV

แนะนำ Regimen

High (>90%)

5-HT3 antagonist + Dexamethasone + NK1 antagonist ± Olanzapine

Moderate (30–90%)

5-HT3 antagonist + Dexamethasone

Low (10–30%)

Dexamethasone หรือ 5-HT3 antagonist single

Minimal (<10%)

ไม่ต้องให้ prophylaxis

 

สรุปจุดสำคัญสำหรับแพทย์

  • Motion sickness: Scopolamine patch > Antihistamines
  • CINV (Acute): 5-HT3 antagonist + Dexamethasone ± NK1 antagonist
  • CINV (Delayed): เพิ่ม NK1 antagonist, Palonosetron, Olanzapine
  • EPS risk: Phenothiazines, Butyrophenones, Metoclopramide ระวังใน elderly
  • QT prolongation: Ondansetron, Droperidol, Haloperidol, Dolasetron
  • Gastroparesis: Metoclopramide, Domperidone (no CNS effect)

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น