Muscle Relaxants
1. การแบ่งกลุ่มยา
1) Antispasmodic agents (สำหรับ muscle
spasm เฉียบพลัน)
- Centrally
acting เช่น benzodiazepines (diazepam), non-benzodiazepine
agents (e.g., carisoprodol, methocarbamol, chlorzoxazone, orphenadrine,
tolperisone)
2) Antispasticity agents (สำหรับ spasticity
จาก upper motor neuron lesions)
- Baclofen
(GABA-B agonist)
- Tizanidine
(α2-adrenergic
agonist)
- Dantrolene
(ลด Ca²⁺ release ในกล้ามเนื้อ)
- Benzodiazepines
(เสริม GABA-A)
2. ตารางเปรียบเทียบหลัก (ยาที่ใช้ในไทย)
|
ยา |
กลไก |
เริ่มออกฤทธิ์ |
นาน
(ครึ่งชีวิต/ระยะฤทธิ์) |
ประสิทธิภาพ (spasm/spasticity) |
ง่วง/เวียนศีรษะ |
ผลข้างเคียงเด่น |
ข้อควรระวังพิเศษ |
|
Carisoprodol |
CNS depressant (meprobamate
metabolite) |
30–60 นาที |
4–6 ชม. |
Spasm เฉียบพลัน ดี |
สูง |
ง่วง มึน ซึมเศร้า |
เสี่ยงพึ่งพิง/withdrawal,
ไม่ใช้ต่อเนื่องนาน |
|
Methocarbamol |
CNS depressant |
30 นาที |
4–6 ชม. |
Spasm เฉียบพลัน ดี |
ปานกลาง |
ง่วง เวียนศีรษะ
ปวดศีรษะ |
ค่อนข้างปลอดภัยกว่า
carisoprodol |
|
Orphenadrine |
Anticholinergic + NMDA antagonist |
30–60 นาที |
4–6 ชม. |
Spasm เฉียบพลัน
ปานกลาง |
ปานกลาง |
ปากแห้ง ใจสั่น
สับสน (elderly) |
หลีกเลี่ยงใน glaucoma,
BPH |
|
Tolperisone |
Na+ channel blocker + membrane
stabilizer |
30–60 นาที |
6–8 ชม. |
Spasm เฉียบพลัน
ปานกลาง–ดี |
ต่ำ |
เวียนศีรษะ คลื่นไส้ |
ง่วงน้อย
เหมาะกลางวัน |
|
Tizanidine |
α2-adrenergic
agonist (CNS) |
1–2 ชม. |
6–8 ชม. |
Spasticity เด่น |
ปานกลาง |
Hypotension ง่วง
ปากแห้ง |
ระวังตับ
ยาหยุดกะทันหัน → rebound HT |
|
Baclofen |
GABA-B agonist |
1–2 ชม. |
6–8 ชม. |
Spasticity เด่น (SCI,
MS) |
ปานกลาง |
ง่วง อ่อนแรง
คลื่นไส้ |
หยุดทันที → withdrawal
(ชัก, hyperthermia) |
|
Dantrolene |
ลด Ca²⁺
release ใน SR (peripheral) |
1–2 ชม. |
6–10 ชม. |
Spasticity + malignant
hyperthermia |
ต่ำ |
อ่อนแรง กล้ามเนื้อ,
hepatotoxicity |
ติดตาม LFT |
|
Diazepam |
Benzodiazepine (GABA-A) |
30–60 นาที |
ครึ่งชีวิตยาว 20–50
ชม. |
Spasm + Spasticity (เสริม) |
สูง |
ง่วง เดินเซ พึ่งพิง |
ไม่ใช้ระยะยาว/ผู้สูงอายุ |
3. ประสิทธิภาพตามข้อบ่งใช้
|
ข้อบ่งใช้ |
ยาเลือกแรก (ไทย) |
หมายเหตุ |
|
Muscle spasm เฉียบพลัน |
Methocarbamol, Tolperisone,
Orphenadrine |
Carisoprodol ใช้น้อยลงเพราะเสี่ยงพึ่งพิง |
|
Spasticity จาก MS,
SCI, stroke |
Baclofen, Tizanidine |
เริ่มขนาดต่ำ ไต่ช้า |
|
Spasticity ร่วมกับ
anxiety/นอนไม่หลับ |
Diazepam (เสริม) |
หลีกเลี่ยงระยะยาว |
|
Malignant hyperthermia |
Dantrolene IV |
ภาวะฉุกเฉิน ICU |
4. ความปลอดภัยและผลข้างเคียง
- CNS
depression (ง่วง, เวียนศีรษะ, อ่อนแรง) → ทุกตัวพบบ่อย ยกเว้น tolperisone
ง่วงน้อยสุด
- Anticholinergic
effects (ปากแห้ง, สับสน, ปัสสาวะคั่ง) → เด่นใน orphenadrine,
carisoprodol
- Hypotension
/ ตับ → Tizanidine (ตับ),
Dantrolene (hepatotoxicity)
- เสี่ยงพึ่งพิง / withdrawal → Carisoprodol, Diazepam, Baclofen (หยุดทันที)
5. ความเร็ว–ความนานในการออกฤทธิ์
- ออกฤทธิ์เร็วสุด: Methocarbamol, Carisoprodol (30 นาที)
- อยู่นานสุด: Diazepam (ครึ่งชีวิตยาว)
> Dantrolene > Baclofen/Tizanidine (~6–10 ชม.)
> Methocarbamol/Orphenadrine (~4–6 ชม.)
- ใช้กลางวันทำงาน: Tolperisone, Tizanidine (เริ่มต่ำกลางคืน → ปรับเช้า)
6. ข้อเสนอแนะเชิงปฏิบัติ
- Spasm
เฉียบพลัน: เริ่ม Methocarbamol
หรือ Tolperisone →
เสริม NSAIDs ถ้าปวดมาก
- Spasticity
เรื้อรัง: Baclofen หรือ Tizanidine
→ เริ่มต่ำ
ไต่ช้า ประเมิน sedation/ตับ/ไต
- ระยะสั้นเท่านั้น: Carisoprodol, Diazepam → ไม่เกิน 2–3
สัปดาห์ ลดเสี่ยงพึ่งพิง
- ผู้สูงอายุ: เลี่ยง orphenadrine,
diazepam, carisoprodol (ง่วง+ล้มง่าย)
- ตับ/ไตเสื่อม: ปรับขนาด Baclofen (ไต), ระวัง Tizanidine/Dantrolene (ตับ)
7. สรุปจุดเด่น–ด้อยในประเทศไทย (แบบย่อ)
|
ยา |
จุดเด่น |
จุดด้อย |
|
Methocarbamol |
ปลอดภัย ง่วงปานกลาง
ใช้บ่อย |
ข้อมูลประสิทธิภาพจำกัดใน
spasticity |
|
Tolperisone |
ง่วงน้อย
เหมาะกลางวัน |
ราคาแพงกว่า/ไม่ทุกที่มี |
|
Carisoprodol |
ออกฤทธิ์เร็ว |
เสี่ยงพึ่งพิง
เลี่ยงใช้ต่อเนื่อง |
|
Orphenadrine |
คลายเกร็ง + anticholinergic
(บางกรณีดี) |
ง่วง ปากแห้ง สับสน elderly |
|
Tizanidine |
Spasticity ดี |
Hypotension, ตับ,
ง่วง |
|
Baclofen |
Spasticity เด่น MS/SCI |
Withdrawal ถ้าหยุดทันที,
sedation |
|
Dantrolene |
MH life-saving, spasticity |
Hepatotoxicity, อ่อนแรง |
|
Diazepam |
ถูก, ลดเกร็ง+วิตกกังวล |
ง่วงมาก พึ่งพิงสูง Elderly
risk |
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น