Antihistamine
ภาพรวม: antihistamine คืออะไร
- เป็น H1-receptor inverse agonists ลดอาการคัน
น้ำมูกไหล จาม น้ำตา อาการลมพิษ
- แบ่งใหญ่ ๆ เป็น
รุ่นที่ 1 (sedating/ผ่าน BBB) เช่น chlorpheniramine, diphenhydramine, hydroxyzine, promethazine, cyproheptadine, dimenhydrinate, clemastine
รุ่นที่ 2 (non-/low-sedating/เลือกจับส่วนปลายมากกว่า) เช่น cetirizine, levocetirizine, loratadine, desloratadine, fexofenadine, ebastine, rupatadine, bilastine, mizolastine
หลักคิดง่าย ๆ: รุ่นที่ 2 ใช้ระยะยาว/กลางวัน (ภูมิแพ้จมูก ลมพิษเรื้อรัง)
– ง่วงน้อย, ปลอดภัยกว่า; รุ่นที่ 1
ใช้เฉพาะที่จำเป็น (คันมาก/คันกลางคืน/เมารถ)
– ง่วงมาก, anticholinergic สูง
ตารางเทียบ “ออกฤทธิ์ไว-นาน-ง่วง-DDI”
(ขนาดผู้ใหญ่โดยทั่วไป*)
|
ยา |
onset |
duration |
ง่วง/anticholinergic |
ประสิทธิภาพลมพิษ/AR** |
ปฏิกิริยาระหว่างยา/อาหารที่เด่น |
หมายเหตุการใช้ |
|
Chlorpheniramine (CPM) PO |
~1 ชม. |
4–6 |
สูง |
ดี (อาการเฉียบพลัน) |
เสริมฤทธิ์กดประสาทกลาง,
เลี่ยงในผู้สูงอายุ |
ราคาถูก
แต่อย่ากินกลางวัน/ขับรถ |
|
Diphenhydramine PO/IV |
30–60 นาที |
4–6 |
สูงมาก |
ดีระยะสั้น |
กด CNS,
anticholinergic สูง |
ใช้เป็น PRN/ฉุกเฉิน ไม่เหมาะใช้ประจำ |
|
Hydroxyzine PO |
30–60 นาที |
6–24 |
สูง
(มีประโยชน์ช่วยนอน) |
ดีมากต่อ
“คันกลางคืน” |
กด CNS; ระวัง QT ร่วมยาเสี่ยง |
ตัวเลือกยอดนิยมสำหรับคันรุนแรงเวลากลางคืน |
|
Promethazine PO/IM |
30–60 นาที |
6–12 |
สูง + ต้าน D2
เล็กน้อย |
ดี (เมารถ/คลื่นไส้) |
เสี่ยง EPS เล็กน้อย, QT, กดหายใจเด็กเล็ก |
หลีกเลี่ยง
< 2 ปี; ใช้ระวัง |
|
Cyproheptadine PO |
1–2 ชม. |
4–8 |
สูง +
เพิ่มความอยากอาหาร |
พอใช้/เฉพาะราย |
ง่วง/น้ำหนักขึ้น |
ใช้ในปวดศีรษะไมเกรนบางกรณี |
|
Cetirizine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ง่วง “ปานกลาง” (~10%) |
แรงในลมพิษ/AR |
เพิ่มง่วงร่วมแอลกอฮอล์/ยากด
CNS |
ตัวทำงานไว-คงที่
เหมาะลมพิษ |
|
Levocetirizine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ง่วงเล็กน้อย–ปานกลาง |
แรง
(enantio-pure) |
ปรับขนาดในไต |
เหมาะถ้าต้องการฤทธิ์ดีแต่เอฟเฟกต์น้อยลงจาก
cetirizine |
|
Loratadine PO |
1–3 ชม. |
~24 |
ง่วงต่ำ |
ดี |
CYP3A4/2D6 (ยาบางตัว) |
ตัวเลือกกลางวัน
ดีต่อ AR |
|
Desloratadine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ง่วงต่ำมาก |
ดี–แรงกว่าญาติ |
CYP3A4 (น้อย) |
ออกฤทธิ์ไวกว่า loratadine |
|
Fexofenadine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ง่วง “ต่ำสุด” |
ดี |
น้ำผลไม้
(ส้ม/แอปเปิล/เกรปฟรุต) ลดดูดซึม, P-gp |
ปลอดภัยหัวใจ
ดีมากสำหรับผู้ขับรถ/นักบิน |
|
Ebastine PO |
1–3 ชม. |
~24 |
ต่ำ |
ดี |
CYP3A4 (macrolide/azole เพิ่มระดับ) + QT ที่ขนาดสูง/ร่วมยา |
ใช้ได้ดี แต่ระวัง DDI |
|
Rupatadine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ต่ำ |
มีฤทธิ์ต้าน PAF
→ ดีในลมพิษ |
CYP3A4 (azole/macrolide/น้ำเกรปฟรุต) |
เหมาะลมพิษปะทุเร็ว/บวมคันมาก |
|
Bilastine PO |
< 1 ชม.
(ไว) |
~24 |
ต่ำมาก |
ดี–แรง |
อาหาร/น้ำผลไม้ลดดูดซึม
→ ควรท้องว่าง |
เหมาะผู้ต้องการไม่ง่วง/ไม่
DDI มาก |
|
Mizolastine PO |
~1 ชม. |
~24 |
ต่ำ |
ดี |
อาจยืด QT (หลีกเลี่ยงร่วมยาที่เพิ่ม QT) |
ในไทยมีใช้บางแห่ง |
*ปรับขนาดในไต/ตับตามฉลากยา
**AR = allergic rhinitis
ประสิทธิภาพ: ใคร “แรง” กว่ากัน?
- ลมพิษ/คันผิวหนัง: กลุ่มที่ให้ผลเด่นสม่ำเสมอคือ
cetirizine/levocetirizine, fexofenadine, bilastine, rupatadine
(rupatadine อาจเด่นในรายมีองค์ประกอบการอักเสบ/บวมเพราะต้าน PAF)
- ภูมิแพ้จมูก (AR): fexofenadine, desloratadine,
bilastine, loratadine ให้ผลดีโดยมีง่วงต่ำ
เหมาะใช้กลางวัน
- คันกลางคืน/นอนไม่หลับร่วม: hydroxyzine เหมาะ ช่วยนอนและลดคัน
- เมารถ/เวียนศีรษะเวสทิบิวลาร์: รุ่นที่ 1
(เช่น dimenhydrinate, meclizine, promethazine,
diphenhydramine) ดีกว่ารุ่นที่ 2
ลมพิษเรื้อรัง (CSU): ตามแนวทางสากล สามารถ เพิ่มขนาด antihistamine รุ่นที่ 2 ได้สูงสุด 4 เท่าของขนาดมาตรฐาน หากยังมีอาการ (off-label ขึ้นกับวิจารณญาณและฉลากยาในไทย)
ความปลอดภัยและผลข้างเคียง (สิ่งที่ต้องจำ)
- ง่วง/เสี่ยงหกล้ม/สมองมึน: สูงในรุ่นที่ 1
→ หลีกเลี่ยงในผู้สูงอายุ
(Beers criteria), ผู้ต้องขับเครื่อง/ขับรถ
- anticholinergic
burden (ปากแห้ง ปัสสาวะคั่ง ม่านตาขยาย สับสน):
สูงในรุ่นที่ 1 โดยเฉพาะ diphenhydramine,
promethazine, CPM
- หัวใจ/QT prolongation: ระวัง promethazine,
hydroxyzine, mizolastine, ebastine (ขนาดสูง/ร่วม CYP3A4
inhibitors); fexofenadine ปลอดภัยสุดทางหัวใจ
- ปฏิกิริยาระหว่างยา (DDI) สำคัญ
- CYP3A4
inhibitors (azole, macrolide, protease inhibitors, น้ำเกรปฟรุต) → เพิ่มระดับ ebastine, rupatadine,
loratadine/desloratadine
- น้ำผลไม้ (แอปเปิล/ส้ม/เกรปฟรุต) ลดดูดซึม
fexofenadine/bilastine →
ให้ ท้องว่าง (bilastine) และหลีกเลี่ยงน้ำผลไม้ใกล้เวลา
- ไต/ตับ
- cetirizine/levocetirizine:
ปรับขนาดในไต
- loratadine/desloratadine,
ebastine, rupatadine: พิจารณาในตับ
- ตั้งครรภ์/ให้นม (อ้างอิงแนวทางทั่วไป)
- มักพิจารณา chlorpheniramine, loratadine, cetirizine
เป็นตัวเลือกแรก ๆ หากจำเป็น (ใช้ขนาดต่ำสุด-ระยะสั้นสุด
และยึดตามฉลาก/สูติแพทย์)
กลยุทธ์เลือกยาแบบใช้งานจริง
- ทำงานกลางวัน/ขับรถ → เลือก fexofenadine
/ bilastine / desloratadine / loratadine
- ลมพิษกำเริบจัด → เริ่ม cetirizine/levocetirizine/fexofenadine/bilastine/rupatadine;
ปรับเพิ่มขนาดตาม guideline หากยังคัน/ผื่นขึ้น
- คันมากช่วงกลางคืน/นอนไม่หลับ → เติม hydroxyzine
ก่อนนอน (ใช้ระยะสั้นและประเมินวันถัดไป)
- เมารถ/เวียนศีรษะ → dimenhydrinate/meclizine/promethazine
(เตือนง่วง)
- ผู้สูงอายุ/เสี่ยงหกล้ม/มี cognitive impairment → หลีกเลี่ยงรุ่นที่
1; ให้ fexofenadine/bilastine เป็นหลัก
- มีโรคร่วมหัวใจหรือใช้ยาที่ยืด QT → เลี่ยงตัวที่มีสัญญาณ
QT; fexofenadine เป็นตัวที่ปลอดภัยกว่า
- ใช้ยาหลายชนิด (polypharmacy) → เลี่ยง rupatadine/ebastine/loratadine
หากมี CYP3A4 inhibitors ร่วม;
ใช้ fexofenadine/bilastine ที่ DDI
ต่ำกว่า
- โรคไต → ลดขนาด cetirizine/levocetirizine;
พิจารณา fexofenadine (ขับออกทั้งน้ำดี/ไตและ
DDI ต่ำ)
ขนาดยาที่พบบ่อย (ผู้ใหญ่) — คู่มือสั้น
ปรับตามฉลากไทย/ผู้ป่วยเฉพาะรายเสมอ
- Cetirizine
10 mg วันละครั้ง (ลมพิษเรื้อรังเพิ่มได้เป็น 20–40
mg/d แบ่งให้)
- Levocetirizine
5 mg วันละครั้ง (ปรับไต)
- Fexofenadine
120–180 mg วันละครั้ง (หลีกเลี่ยงน้ำผลไม้ 2 ชม.ก่อน/หลัง)
- Loratadine
10 mg วันละครั้ง
- Desloratadine
5 mg วันละครั้ง
- Bilastine
20 mg วันละครั้ง ท้องว่าง (ก่อนอาหาร
> 1 ชม. หรือหลัง > 2 ชม.)
- Rupatadine
10 mg วันละครั้ง (ระวัง CYP3A4)
- Ebastine
10–20 mg วันละครั้ง (ระวัง CYP3A4/QT)
- Hydroxyzine
25–50 mg ก่อนนอน (ลดในผู้สูงอายุ/โรคตับ; ระวัง QT)
- Chlorpheniramine
4 mg ทุก 6–8 ชม.
(หลีกเลี่ยงขับรถ/ผู้สูงอายุ)
คำถามที่พบบ่อย (Quick Pearls)
- กินนานได้ไหม? รุ่นที่ 2 ใช้ระยะยาวใน AR/CSU ได้ค่อนข้างปลอดภัย
(ติดตามอาการ ง่วง และโรคร่วม)
- เพิ่มขนาดได้ถึงไหน? ลมพิษเรื้อรัง → รุ่นที่
2 เพิ่มได้สูงสุด 4 เท่า หากจำเป็นและทนได้
- ผื่นยังขึ้นแม้กินเต็มโดส? ตรวจ adherence/เวลาให้ยา (เช้า vs กลางคืน), สิ่งกระตุ้น (NSAIDs, ความร้อน, แอลกอฮอล์), พิจารณา เปลี่ยนเป็นตัวที่แรงขึ้นต่อคัน
(เช่น cetirizine/levocetirizine/rupatadine/bilastine)
หรือ เสริมยาอื่นตามแนวทางลมพิษ
- เด็ก/สูงอายุ/ตั้งครรภ์: ให้ยาที่มีข้อมูลความปลอดภัยมากสุดและยึดตามฉลากไทย;
ปรึกษากุมารฯ/สูติฯ เมื่อจำเป็น
|
สรุปสั้น ๆ
|
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น