beta-blocker
บทนำ
Beta-blockers (β-adrenergic
receptor antagonists) ออกฤทธิ์ยับยั้งผลของ catecholamines
(epinephrine/norepinephrine) ที่ตัวรับ β-receptor ช่วยลดชีพจร
ความดันเลือด myocardial oxygen demand และการกระตุ้นระบบประสาทอัตโนมัติ
เหมาะในหลายภาวะหัวใจและนอกหัวใจ โดยยาต่างชนิดมีความจำเพาะต่อ β1, ฤทธิ์เสริมเช่น
α1-block, การสร้าง NO, ความชอบละลายในไขมัน (lipophilicity)
และเส้นทางกำจัดต่างกัน ซึ่งมีผลต่อประสิทธิภาพ ผลข้างเคียง
และการเลือกใช้
ข้อบ่งชี้หลัก (Indications)
Cardiovascular
- Chronic
coronary syndrome/angina: ลดอาการเจ็บหน้าอก ลด MI
reinfarction หลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย
- HFrEF:
ช่วยลดอัตราตาย/นอนโรงพยาบาล (เฉพาะ: bisoprolol,
carvedilol, metoprolol succinate แบบ extended-release
มีหลักฐานชัด)
- Supraventricular
tachyarrhythmias: คุมอัตราใน atrial
fibrillation/flutter (rate control)
- HT:
ไม่ใช่ first-line ในคนทั่วไป
แต่เหมาะในผู้มีข้อบ่งชี้ร่วม (เช่น CAD, AF ด้วย rapid
ventricular response, ภายหลัง MI) หรือในหญิงตั้งครรภ์เลือก
labetalol
- Hypertensive
emergency/aortic dissection: ใช้ IV labetalol
(หรือ esmolol)
Others
- Thyrotoxicosis:
ลดอาการ sympathetic (เลือก propranolol
ช่วยยับยั้ง peripheral T4→T3 เล็กน้อย)
- Migraine
prophylaxis, essential tremor, portal hypertension (ลดเสี่ยง variceal bleed; มักใช้ propranolol
หรือ nadolol—ในที่นี้มี propranolol)
ข้อห้ามใช้ (Contraindications)
ข้อห้ามเด็ดขาด
- Bradycardia
ชัดเจน หรือ Sick sinus
syndrome, 2nd–3rd degree AV block โดยไม่มี pacemaker
- Cardiogenic
shock, acute decompensated HF ที่ยังไม่คงที่
(เริ่มหลังคงตัวแล้วเท่านั้น)
- Active
bronchospasm/asthma รุนแรง (เลี่ยง non-selective;
ถ้าจำเป็นเลือก β1-selective
ขนาดต่ำและติดตามใกล้ชิด)
- แพ้ยากลุ่มนี้อย่างรุนแรง
ข้อควรระวัง
- COPD/โรคหลอดลมตีบ (ถ้าจำเป็นให้ β1-selective เช่น bisoprolol, metoprolol, nebivolol)
- Hypovolemic
shock/ภาวะ limb ischemia รุนแรง,
Raynaud
- เบาหวานที่มี hypoglycemia unawareness (กลบสัญญาณเตือน)
- ร่วมใช้กับ non-DHP CCB (verapamil/diltiazem) หรือ digoxin (เสี่ยงบล็อกหัวใจ/บราดีคาร์เดีย)
- ตั้งครรภ์: ถ้าจำเป็นยาที่นิยมคือ labetalol
(หลีกเลี่ยง atenolol)
- ตับ/ไตบกพร่อง: ปรับชนิด/ขนาดตามเส้นทางกำจัด
ข้อพึงระวังเรื่องปฏิกิริยาระหว่างยา (Drug
interactions) ที่พบบ่อย
- CYP2D6
inhibitors (เช่น fluoxetine, paroxetine,
bupropion, quinidine) เพิ่มระดับ metoprolol,
carvedilol, nebivolol, propranolol
- Amiodarone,
digoxin, verapamil/diltiazem: เสี่ยง heart block/bradycardia
- Clonidine:
หยุด β-blocker
ก่อนหยุด clonidine เพื่อลด rebound
hypertension
- NSAIDs
อาจลดฤทธิ์ลดความดัน
เลือกยาให้เหมาะกับผู้ป่วย (Clinical
pearls)
- หลัง MI / มี angina / AF rate control พร้อม CAD: เริ่มจาก metoprolol
(succinate/tartrate) หรือ bisoprolol; ถ้า BP สูงร่วม เลือก carvedilol
(มี α1-block
ลด BP ได้ดี)
- HFrEF:
ใช้เฉพาะ bisoprolol, carvedilol, metoprolol
succinate (ER) และไตเตรทช้า ๆ จนถึง target
dose ตามงานวิจัย
- Hypertension
ในครรภ์/ฉุกเฉิน: labetalol (PO/IV)
- มี COPD/หลอดลมตีบ: เลือก
β1-selective
(bisoprolol, metoprolol, nebivolol) หลีกเลี่ยง propranolol/carvedilol/labetalol
หากเป็นไปได้
- ต้องการฤทธิ์ขยายหลอดเลือด: carvedilol (α1-block), nebivolol
(NO-mediated)
- ต้องการลดอาการ thyrotoxicosis / migraine / tremor: propranolol
- ต้องการหลีกเลี่ยงอาการเหนื่อยล้า/สมรรถภาพทางเพศลด: พิจารณา nebivolol (รายงานว่าทนได้ดีในผู้สูงอายุและมีผลต่อ
erectile function น้อยกว่าในบางการศึกษา)
ตารางเปรียบเทียบยาที่ถามถึง
(สรุปคุณสมบัติสำคัญ)
|
ยา |
ความจำเพาะต่อตัวรับ |
คุณสมบัติเพิ่มเติม |
Lipophilicity/CNS |
การเผาผลาญ/กำจัด |
ครึ่งชีวิตโดยประมาณ |
|
|
|
|
|
|
|
|
Metoprolol (succinate/tartrate) |
β1-selective |
— |
ค่อนข้าง lipophilic
→ อาจง่วง
ฝันแปลก |
CYP2D6 ตับ |
3–7 ชม. (ER ออกฤทธิ์ยาว) |
|
Propranolol |
Non-selective (β1/β2) |
ยับยั้ง peripheral
T4→T3 เล็กน้อย |
สูง (ผ่านสมองมาก) |
CYP1A2/2D6 ตับ |
4–6 ชม. (LA ยาวขึ้น) |
|
Carvedilol |
Non-selective β + α1-block |
ต้านอนุมูลอิสระ |
ปานกลาง |
CYP2D6/2C9 ตับ |
7–10 ชม. |
|
Bisoprolol |
β1-selective
สูง |
— |
ต่ำ-ปานกลาง |
ตับ + ไต
(ครึ่ง-ครึ่ง) |
10–12 ชม. |
|
Nebivolol |
β1-selective
สูงมาก |
เพิ่ม NO-mediated
vasodilation |
ต่ำ-ปานกลาง |
CYP2D6 |
~12 ชม. (แตกต่างตาม
genotype) |
|
Atenolol |
β1-selective |
— |
Hydrophilic (ผ่านสมองน้อย) |
ไต เป็นหลัก |
6–9 ชม. |
|
Labetalol |
Non-selective β + α1-block |
— |
ต่ำ-ปานกลาง |
ตับ |
6–8 ชม. |
ขนาดยาแนะนำที่พบบ่อย (ผู้ใหญ่)
ปรับตามชีพจร/ความดัน/อาการ และไตเตรททุก 1–2
สัปดาห์ (หรือช้ากว่านั้นใน HFrEF) เป้าหมาย HR
ขณะพักราว 55–70/min (ขึ้นกับภาวะ)
- Metoprolol
succinate (ER): เริ่ม 12.5–25 mg วันละครั้ง;
HFrEF ไตเตรทสู่เป้าหมาย 200 mg/วัน หากทนได้
Metoprolol tartrate (IR): 25–50 mg วันละ 2 ครั้ง (AF/angina) - Propranolol:
10–40 mg วันละ 2–3 ครั้ง; LA
80–160 mg วันละครั้ง (migraine 80–160 mg/วัน)
- Carvedilol:
เริ่ม 3.125 mg วันละ 2 ครั้ง (HFrEF) →
ไตเตรทเป็น 25 mg วันละ 2 ครั้ง (ถ้า BW > 85 kg อาจ 50 mg วันละ 2 ครั้ง);
HTN เริ่ม 6.25–12.5 mg วันละ 2 ครั้ง
- Bisoprolol:
เริ่ม 1.25–2.5 mg วันละครั้ง → เป้าหมาย
HFrEF 10 mg/วัน
- Nebivolol:
2.5–5 mg วันละครั้ง → ปกติ 5–10 mg/วัน (ผู้สูงอายุ/poor metabolizer ใช้ขนาดต่ำ)
- Atenolol:
25–50 mg วันละครั้ง → 50–100 mg/วัน
(ปรับลดใน eGFR ต่ำ)
- Labetalol
(PO): 100 mg วันละ 2 ครั้ง → 200–400
mg วันละ 2 ครั้ง (สูงสุดราว 2,400
mg/วัน); IV: bolus 20 mg ช้า ๆ
แล้ว 20–80 mg ทุก 10 นาทีตามความดัน
หรือ infusion 0.5–2 mg/min
เด็ก: ต้องอ้างอิงคู่มือเฉพาะอายุ/น้ำหนัก
ไม่ใช้ตัวเลขผู้ใหญ่แทน
การเริ่มยาและการติดตาม (Practical
steps)
1.
ประเมินก่อนเริ่ม:
HR, BP, ECG (ดู AV block), ประเมินภาวะหอบหืด/COPD,
น้ำตาลปลายนิ้วใน DM, การทำงานตับ/ไต
2.
เริ่มขนาดต่ำ-ไตเตรทช้า
(ยกเว้นสถานการณ์ฉุกเฉินด้วย IV ตามโปรโตคอล)
3.
เฝ้าระวัง: HR < 50/min,
เวียนศีรษะ/ลมหมดสติ, อาการหอบ
แน่นหน้าอกแย่ลง, น้ำตาลต่ำกลบสัญญาณ, อาการเย็นปลายมือเท้า,
นอนหลับฝันแปลก (ยาละลายในไขมัน)
4.
ห้ามหยุดกะทันหัน: เสี่ยง rebound tachycardia/angina—ค่อย ๆ ลดขนาดใน 1–2
สัปดาห์
5.
ปรับตามโรคร่วม:
o HFrEF:
เพิ่มขนาดทุก 2–4 สัปดาห์ ถ้าไม่มี congestion/bradycardia/hypotension
o COPD/หอบหืด: ใช้ β1-selective และพก inhaler;
ย้ำการติดตามอาการหายใจ
o เบาหวาน: สอนตรวจน้ำตาลสม่ำเสมอและรู้สัญญาณที่ยังคงมี
(เช่น เหงื่อออก)
|
สรุปการเลือกแบบเร็ว (Quick picks)
|
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น