Opioids
หลักการสั้น ๆ ก่อนเลือกใช้
- เลือก เส้นทางให้ยา/ครึ่งชีวิต/ความแรง ให้เหมาะกับบริบท:
เฉียบพลัน (OR/ER) vs เรื้อรัง (palliative)
- เริ่ม ขนาดต่ำ–ปรับตามอาการ (titrate-to-effect) เฝ้าระวัง กดการหายใจ/ง่วงซึม เสมอ
- ประเมิน ไต/ตับ/ผู้สูงอายุ/ยาร่วม และ เสี่ยง serotonin
syndrome (tramadol, pethidine)
- ทบทวนความจำเป็นของ ยาระงับปวด non-opioid/adjuncts
(acetaminophen, NSAIDs, adjuvant neuropathic agents) เพื่อ opioid-sparing
ตารางเปรียบเทียบแบบเร็ว
|
ยา |
โปรไฟล์ตัวรับ |
รูปแบบ/เส้นทาง |
Onset → Duration |
ขนาดผู้ใหญ่ที่ใช้บ่อย* |
“แรง” เทียบ morphine† |
|
Morphine |
μ-agonist
เต็ม |
PO, IV/SC, PR |
IV: นาที → 3–4
ชม. / PO IR: 30–60 นาที → 4
ชม. |
IV 2–4 mg q5–10 min titrate; PO
IR 5–10 mg q4h |
1 (มาตรฐาน) |
|
Fentanyl |
μ-agonist
เต็ม |
IV/IM, ชุดแผ่นค่อยๆปล่อยยา
(patch), buccal (บางที่) |
IV: <1 นาที → 30–60
นาที (bolus) |
IV 25–50 mcg q5–10 min titrate
(OR/ER) |
~100× morphine (โดยน้ำหนัก) |
|
Pethidine (Meperidine) |
μ-agonist |
IM/SC/IV, PO (ไม่แนะนำ) |
เร็ว → สั้น (2–3
ชม.) |
IM/IV 50–100 mg q3–4h (เฉียบพลัน) |
~0.1–0.2× |
|
Tramadol |
μ-agonist
อ่อน + SNRI (5-HT/NE reuptake ↓); prodrug (CYP2D6) |
PO, IV/IM |
PO: 1 ชม. → 6
ชม. |
PO 50–100 mg q6h (max 400 mg/d; สูงวัย/ไตเสื่อม < 300 mg/d) |
~0.1–0.2× (แปรผันสูงจาก
CYP2D6) |
|
Nalbuphine |
κ-agonist
/ μ-antagonist
(mixed) |
IV/IM/SC |
2–3 นาที → 3–6
ชม. |
10 mg IV/IM/SC q3–6h (max 20 mg/ครั้ง) |
~ 0.8-1.0× |
* ขนาดยาขึ้นกับบริบท/โปรโตคอล รพ.; ปรับตามอายุ/ไต/ตับ/ยาร่วม
† “แรง” เป็นการกะคร่าว ๆ เพื่อการเทียบเชิงคลินิก; ความไวต่างกันรายบุคคล
ประสิทธิภาพ (Efficacy) — เลือกให้เหมาะ “งาน”
- เฉียบพลันใน OR/ER ที่ต้องควบคุมเร็ว: Fentanyl IV (onset วินาที,
hemodynamic-friendly), Morphine IV titration
- ปวดขนาดปานกลาง–มาก นอก OR: Morphine (มาตรฐาน),
Fentanyl (ถ้าไตเสื่อม/แพ้มอร์ฟีน), Nalbuphine
(ปวดกลาง ๆ + ต้องการเพดานกดหายใจต่ำกว่า)
- ปวดปานกลาง/เสริม non-opioid: Tramadol (ถ้าไม่มีข้อห้าม serotonergic/ชัก)
- หลีกเลี่ยงใช้เรื้อรัง: Pethidine
(มีพิษจาก metabolite)
ความปลอดภัย (Adverse effects) — จำเป็นต้องเฝ้าระวัง
คลาสเอฟเฟกต์ (ทุกตัว): กดหายใจ, ง่วงซึม/สับสน, คลื่นไส้-อาเจียน,
ท้องผูก, คั่งปัสสาวะ, คัน,
หลอดน้ำดีหดเกร็ง (biliary colic), ฮอร์โมนเพศลด/ภาวะทนยาในระยะยาว
- Morphine:
histamine release → คัน/ความดันตกใน bolus สูง
- Fentanyl:
chest wall rigidity (ขนาดสูง/ฉีดเร็ว) —
ป้องกันด้วยให้ช้า/ใช้ยาคลายกล้ามเนื้อเมื่อจำเป็น
- Pethidine:
neurotoxicity (ชัก/เพ้อ) จาก normeperidine
— เด่นใน ไต/ตับเสื่อม/สูงวัย/ให้สะสม
- Tramadol:
ชัก, serotonin syndrome, hyponatremia
(SIADH) โดยเฉพาะผู้สูงอายุ/ยาขับปัสสาวะ
- Nalbuphine:
เป็น κ-agonist
และ μ-antagonist
(mixed agonist–antagonist opioid) เมื่อขนาดยาสูงขึ้นไปถึงระดับหนึ่ง
ผลกดการหายใจจะไม่เพิ่มต่อ (ceiling effect) ต่างจาก morphine ซึ่งเป็น μ-full agonist ที่กดการหายใจรุนแรงขึ้นตามขนาดยาแบบเส้นตรงจนถึงระดับที่เป็นอันตรายได้;
precipitated withdrawal ในผู้พึ่งพา opioid
ไต/ตับ (ปรับขนาด/หลีกเลี่ยง):
- ไตเสื่อม: เลี่ยง/ลด morphine
(M6G สะสม), pethidine (ห้าม) → พิจารณา
fentanyl; tramadol ลดขนาด/ยืดช่วง
- ตับเสื่อม: ทุกตัวเริ่มต่ำ–ค่อย ๆ ปรับ;
pethidine/tramadol ระวังมากเป็นพิเศษ
ปฏิกิริยาระหว่างยา (Drug
interactions)
- CNS
depressants (benzodiazepines, gabapentinoids, แอลกอฮอล์,
antihistamines รุ่นเก่า): กดหายใจ/ง่วง เสริม —
ใช้ร่วมเฉพาะจำเป็นและเฝ้าระวังใกล้ชิด
- Serotonergic
agents (SSRI/SNRI/TCA/MAOI/linezolid/triptans):
- Tramadol,
Pethidine → เสี่ยง serotonin syndrome (กระสับกระส่าย,
clonus, ไข้สูง)
- ข้อห้าม: Pethidine + MAOI;
Tramadol + MAOI ภายใน 14 วัน
- Tramadol
– CYP2D6/3A4:
- 2D6
inhibitors (fluoxetine, paroxetine, bupropion, quinidine) → ลด M1
active metabolite → ระงับปวดแย่ลง
- 3A4
inducers/inhibitors →
เปลี่ยนระดับยา (ผลคล้ายกันแต่เด่นน้อยกว่า 2D6)
- Fentanyl
– CYP3A4 substrate:
- Inhibitors
(macrolides, azoles, diltiazem/verapamil, protease inhibitors) → ระดับ fentanyl
↑ → กดหายใจ
- Inducers
(rifampicin, carbamazepine, phenytoin) →
ระดับ ↓ → ระงับปวดไม่พอ
- Nalbuphine
กับ μ-agonist
เรื้อรัง → ลดฤทธิ์ระงับปวด/กระตุ้นถอน
- Ondansetron
+ Tramadol: อาจลด analgesia ของ tramadol
(กลไก serotonergic)
แนวทางเลือกใช้แบบสรุป (Cheat-sheet)
|
สถานการณ์ |
เลือกอะไร |
ทำไม |
|
ปวดเฉียบพลันรุนแรงใน
OR/ER |
Fentanyl IV (± morphine
titration) |
onset เร็ว, คุม hemodynamics, ปลอดภัยกว่าในไตเสื่อม |
|
ปวดปานกลาง–มาก
ในวอร์ด/OPD |
Morphine (มาตรฐาน) |
คาดเดาได้
ปรับขนาดง่าย มีหลายเส้นทาง |
|
ไตเสื่อมปานกลาง–รุนแรง |
Fentanyl |
metabolite ไม่สะสมก่อพิษ |
|
ผู้ป่วยมี/เสี่ยง serotonergic
polypharmacy |
หลีกเลี่ยง Tramadol/Pethidine |
ลดเสี่ยง serotonin
syndrome |
|
ต้องการกดการหายใจต่ำกว่า
morphine |
Nalbuphine |
κ-agonist/μ-antagonist มี
ceiling สูดลมหายใจ |
|
หลีกเลี่ยงยาเรื้อรัง/ผู้สูงอายุ/ไตเสื่อม |
หลีกเลี่ยง Pethidine |
normeperidine neurotoxicity |
|
คันจาก neuraxial
opioid/morphine |
Nalbuphine |
ลด pruritus โดยไม่เสีย analgesia มาก |
สรุป
- Morphine/Fentanyl
= แกนหลัก; เลือกตาม อวัยวะร่วม/เส้นทาง/บริบท
- Pethidine
= ใช้จำกัด เฉียบพลันระยะสั้น ถ้าเลี่ยงได้ควรเลี่ยง
- Tramadol
= ปวดปานกลาง/เสริม แต่ เลี่ยง serotonergic/ชักง่าย
- Nalbuphine
= ทางเลือกดีในปวดปานกลาง/คันจาก opioid/ต้องการเพดานกดหายใจ;
อย่าใช้ในผู้พึ่งพา opioid
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น