วันจันทร์ที่ 22 กันยายน พ.ศ. 2568

Topical analgesics and anti-inflammatories

Topical analgesics and anti-inflammatories

แนวปฏิบัติทางคลินิกในการเลือกใช้ topical analgesics

1. กรณีใช้ topical analgesic เดี่ยวๆ

เหมาะในสถานการณ์ที่

  • อาการปวดเฉพาะที่ ไม่รุนแรงหรือปวดระดับน้อย-กลาง
    • เช่น ปวดกล้ามเนื้อจากการใช้งานมากเกินไป, เคล็ดขัดยอก, ฟกช้ำ, ข้อเสื่อมระยะเริ่มต้น
  • พื้นที่ปวดจำกัด เช่น ข้อมือ เข่า ข้อเท้า
  • ผู้ป่วยที่ต้องการเลี่ยงผลข้างเคียงระบบ
    • ผู้สูงอายุที่เสี่ยงเลือดออกในทางเดินอาหารจาก NSAIDs
    • ผู้ป่วยโรคไต ตับ หรือมีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจ
  • ระยะเวลาการรักษาสั้น และคาดว่าจะหายเองในไม่กี่วัน
  • ในเด็ก/ผู้สูงอายุ ที่ต้องการลด exposure ต่อ NSAIDs systemic

ตัวอย่าง:

  • ปวดข้อเสื่อมระยะเริ่มต้น (early OA)
  • ปวดกล้ามเนื้อจากออกกำลังกาย
  • ฟกช้ำ/บวมหลังบาดเจ็บเล็กน้อย

2. กรณีใช้ เสริมกับยากิน (Combination therapy)

เหมาะในกรณีที่

  • อาการปวดปานกลาง-รุนแรง
    • เช่น ข้อเสื่อมขั้นกลาง-รุนแรง, ปวดกล้ามเนื้อ/เอ็นหลังบาดเจ็บใหญ่
  • ต้องการ ลดปริมาณยากิน เพื่อป้องกันผลข้างเคียงระบบ
    • เช่น ให้ยากินขนาดต่ำ + ทาภายนอก เพื่อ synergistic effect
  • อาการปวดหลายตำแหน่ง แต่ต้องการควบคุมอาการเฉพาะจุดให้ดีขึ้น
  • ในผู้ป่วยที่ต้องใช้ยากินต่อเนื่องระยะยาว เช่น โรคข้อเรื้อรัง → ใช้ topical ช่วยลด flare-up เฉพาะที่

ตัวอย่าง:

  • Osteoarthritis ระดับกลาง–รุนแรง: อาจใช้ paracetamol/NSAIDs oral ขนาดต่ำ + topical diclofenac/ketoprofen
  • ผู้ป่วยโรคข้อรูมาตอยด์ ใช้ DMARDs เป็นหลัก + topical NSAID บริเวณข้ออักเสบเฉพาะที่

ภาพรวมยาที่มีในโรงพยาบาล

ชื่อผลิตภัณฑ์

สารออกฤทธิ์

ประสิทธิภาพลดปวด/อักเสบ

ความปลอดภัย

Elmetacin spray

Indomethacin (NSAID)

+++

++

Voltaren gel

Diclofenac (NSAID)

+++

++

Fastum gel

Ketoprofen (NSAID)

+++

++ (เสี่ยง photosensitivity)

Reparil gel

Escin + Heparin + Diethylamine salicylate

++

++/+++

Cetilar cream

Cetylated Fatty Acids (CFA 7.5%)

++

+++

Perskindol spray

Menthol + essential oils (counter-irritant)

+

+++

เปรียบเทียบประสิทธิภาพ

อาการอักเสบเฉียบพลัน /ปวด บวม (เช่น บวมจากการบาดเจ็บ, กล้ามเนื้อฉีก)

  • แรง: Elmetacin spray (NSAID แรง), Fastum gel (ketoprofen), Voltaren gel (diclofenac)
  • เบา: Reparil gel เหมาะกับอาการช้ำ ฟกช้ำ และใช้ลดบวมในระดับกลาง; Perskindol ให้ความรู้สึกเย็น-ร้อน

เจ็บปวดเรื้อรัง /ข้อ/เอ็น

  • แรง: Voltaren / Fastum — อาจช่วยลดอาการบวมและอักเสบระยะยาวได้ถ้าใช้ต่อเนื่อง; Elmetacin มีศักยภาพแต่ต้องระวังด้านผลข้างเคียง
  • เบา: Cetilar (ถ้ามีสารบำรุง/ช่วยคลายกล้ามเนื้อ) + Perskindol — เหมาะใช้เสริม หรือใช้กับอาการไม่หนักมาก

อาการช้ำ ฟกช้ำ /หมอนรองกระดูก /เอ็น

  • แรง: Reparil ช่วยซึมซับเลือดและลดบวมดี; NSAID เช่น Voltaren / Fastum อาจช่วยได้ถ้ามีอาการอักเสบร่วม
  • เบา: Perskindol ใช้เพื่อให้ความเย็นลดความรู้สึกเจ็บ ร่วมกับการรักษาอื่น ๆ

ข้อดี-ข้อเสีย

ผลิตภัณฑ์

ข้อดี

ข้อเสีย

Elmetacin spray

• NSAID ที่แรง — ลดการอักเสบได้ดี • รูปแบบ spray อาจสะดวก และทาได้ทั่วพื้นที่ที่ไม่สะดวกกับเจล • ซึมดีถ้าใช้ถูกวิธี

• อาจระคายเคืองผิว • มีความเสี่ยงของผลข้างเคียงระบบ NSAID ถ้าใช้มาก /บ่อย • ไม่เหมาะกับผิวที่แตก /แผลเปิด • กลิ่น /ความรู้สึกอาจแสบหรือเย็นมาก

Fastum gel

• Ketoprofen มีประสิทธิภาพดีในการลดการอักเสบและปวด • ซึมไว • ใช้กับกรณีที่ต้องการ NSAID แต่ในรูป topical ลดผลข้างเคียงระบบ

• อาจทำให้ผิวบางส่วนแสบร้อนหรือแพ้ง่าย • มีความเสี่ยงจากแสงแดด (photosensitivity) — ต้องหลีกเลี่ยงแสดงบนบริเวณที่ทา • ไม่ควรใช้ติดต่อกันเป็นเวลานานเกินกำหนด

Voltaren gel

• ประสิทธิภาพของ diclofenac ได้รับการยอมรับสูงในการรักษาอาการอักเสบข้อต่อและกล้ามเนื้อ • ใช้ได้หลายครั้งต่อวัน • ผลข้างเคียงระบบโดยรวมน้อยกว่า NSAIDs รับประทาน

• บางคนแพ้ diclofenac หรือ NSAIDs • ถ้าใช้มาก/ครอบคลุมผิวกว้าง อาจมีการดูดซึมเข้าสู่ระบบ • ราคาอาจสูงกว่าเจลธรรมดาบางตัว

Reparil gel

• เหมาะกับช้ำ ฟกช้ำ มีเลือดคั่ง • ส่วนผสม heparin + escin ช่วยเรื่องบวมและการดูดซึมของช้ำ • ผลข้างเคียง NSAID เบากว่า (ถ้าไม่มี NSAID ประกอบ)

• อาการปวดแรง อาจไม่เข้มข้นพอ • ต้องทาซ้ำหลายครั้งเพื่อให้เห็นผล • กลิ่น /อาจรู้สึกเย็นหรือแสบร่วมกับ salicylate

Perskindol spray / gel

• ให้ความเย็น → บรรเทาได้ทันทีในบางคน • ใช้ได้สะดวกโดยเฉพาะสเปรย์ • ไม่มี NSAID แรง — เหมาะสำหรับผู้ที่แพ้หรือไม่สามารถใช้ NSAIDs ได้ • กลิ่นสมุนไพรที่หลายคนชอบ

• ผลไม่ได้แรงเท่า NSAIDs อาจไม่พอสำหรับอาการอักเสบมาก • อาจแพ้ส่วนผสม essential oils หรือกลิ่น • ความรู้สึกเย็น/ร้อนอาจไม่ถูกใจทุกคน

Cetilar cream

• ถ้าสูตรมีสารช่วยบำรุงผิว /ลดการอักเสบแบบอ่อน ๆ — เหมาะสำหรับใช้ระยะยาวหรือเสริม • มักอ่อนโยนกว่ายา NSAID เข้ม • เหมาะกับอาการบวมเล็กน้อยหรือปวดเรื้อรังที่ไม่รุนแรง

• อาจไม่เพียงพอในอาการเจ็บปวดแรง • ต้องทาซ้ำบ่อย • ราคาหรือหาซื้อได้ยากกว่าในบางพื้นที่ • ถ้าไม่ใช้สาร NSAID ก็จะไม่มีฤทธิ์ต้านอักเสบแรง

Systemic absorption ของ topical NSAIDs

หลักทั่วไปของการดูดซึม

  • Topical NSAIDs ดูดซึมผ่านผิวหนัง → เข้าสู่ชั้นไขมันและเนื้อเยื่อรอบข้อ → แล้วเข้าสู่กระแสเลือดบางส่วน
  • Systemic exposure ของ NSAIDs แบบทาภายนอกโดยทั่วไปต่ำกว่าการกินมาก
    • ตัวอย่าง diclofenac topical:
      • ทา 4 g วันละ 4 ครั้ง (16 g/day) → systemic exposure ≈ 5–6% ของ oral dose
      • ทาครอบคลุมพื้นที่ > 400 cm² อาจทำให้ AUC เพิ่มขึ้น 10–20%
    • Ketoprofen gel: ใช้ 2.5 g วันละ 3 ครั้ง → systemic bioavailability ≈ 5–8% ของ oral dose

ปริมาณที่ควรกังวล ต่อ ความเสี่ยง systemic จะเพิ่มขึ้นในกรณีต่อไปนี้

สถานการณ์

ความเสี่ยงสูงขึ้น

หมายเหตุ

ปริมาณทารวมเกิน 16–20 g/day ของ diclofenac หรือ ketoprofen

↑ การดูดซึม systemic

เทียบเคียง oral low dose ได้ในบางกรณี

พื้นที่ทากว้าง (> 400–600 cm²)

↑ การซึมมากขึ้น

เช่น ทาเกือบทั้งขา/หลัง/แขนสองข้าง

ใช้ติดต่อกันนาน (> 2–4 สัปดาห์)

↑ การสะสม systemic

โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ/โรคตับไต

ใช้ร่วมกับ NSAIDs oral

↑ additive toxicity

GI, CV, renal risk

ทาบนผิวหนังบาดเจ็บ / ใช้แผ่นปิดทึบ

↑ ซึมมากขึ้น

occlusive dressing เพิ่ม absorption

ใช้หลายผลิตภัณฑ์พร้อมกัน (เช่น diclofenac + ketoprofen)

↑ ความเสี่ยงรวม

ต้องรวม exposure ทุกตัว

ตัวเลขจาก EULAR 2018 แนะนำว่า ถ้าใช้ topical NSAIDs ตามขนาดมาตรฐานและพื้นที่จำกัด ความเสี่ยง systemic ต่ำมาก และไม่เพิ่ม GI/renal/CV risk อย่างมีนัยสำคัญ

หลักการใช้เพื่อความปลอดภัยต่อ systemic

  • จำกัด ปริมาณต่อครั้ง ตามที่ระบุในฉลาก
    • Diclofenac gel: 2–4 g ต่อพื้นที่ ≈ 5×5 cm
  • ไม่ทาเกิน 4 ครั้ง/วัน
  • จำกัด พื้นที่รวม ที่ทาให้เล็กที่สุดเท่าที่จำเป็น
  • หลีกเลี่ยง ทาครอบคลุมทั้งแขนขาหลายจุด ในคราวเดียว
  • ระวังใน ผู้สูงอายุ, โรคไต, โรคตับ, CV risk โดยเฉพาะถ้าใช้ร่วมกับยากิน

สรุปเชิงปฏิบัติเรื่อง systemic absorption

ปริมาณ / เงื่อนไข

ความเสี่ยง systemic

คำแนะนำ

< 16 g/day, < 2–3 สัปดาห์, พื้นที่จำกัด

ต่ำ

ปลอดภัยโดยทั่วไป

> 20 g/day หรือ ทาครอบคลุมหลายตำแหน่งใหญ่

ปานกลาง–สูง

ประเมิน cumulative dose, หลีกเลี่ยงถ้าไม่จำเป็น

ใช้ร่วมกับ NSAIDs oral / steroid oral

ปานกลาง–สูง

พิจารณาลด dose oral หรือใช้ topical เฉพาะที่เล็ก

ผู้สูงอายุ / โรคตับ ไต CV

สูงขึ้น

ใช้ขนาดต่ำสุด พื้นที่เล็ก ระยะเวลาสั้นที่สุด

ความปลอดภัย /ผลข้างเคียงที่ควรระวัง

  • NSAIDs แบบทาภายนอก (Elmetacin, Voltaren, Fastum) มีผลข้างเคียงน้อยกว่ายารับประทานในแง่ระบบ (กระเพาะ, ไต, หัวใจ) แต่ไม่ใช่ปลอดภัยสมบูรณ์:
      • ระคายเคืองผิว แดง แสบร้อน หรือผื่น   • การดูดซึมเข้าสู่ระบบมีขึ้นอยู่กับพื้นที่ที่ทา /จำนวน /ความถี่   • บางตัวมีความเสี่ยง photosensitivity (เช่น ketoprofen) จึงต้องหลีกเลี่ยงแสงแดดบริเวณที่ทาและหลังใช้บางเวลา
  • ผลิตภัณฑ์ที่มีสารกระตุ้นหรือ essential oils / menthol / salicylate (Perskindol, Reparil บางสูตร) — อาจมีการแพ้ /ระคายเคืองง่าย โดยเฉพาะผู้ที่ผิวแพ้ง่ายหรือเคยมีประวัติแพ้
  • ข้อห้าม /ข้อควรระวัง :
    • ห้ามใช้บนแผลเปิด, ผิวแตก • หลีกเลี่ยงบริเวณใกล้ดวงตา, mucous membranes • สตรีตั้งครรภ์ /ให้นมบุตร ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ NSAIDs ภายนอก • เด็ก: บางตัวยังไม่ศึกษาความปลอดภัยในเด็กเล็ก • หลีกเลี่ยงใช้ร่วมกับผ้าปิดทึบ (occlusive dressing) ถ้าผลิตภัณฑ์มีเตือนเรื่องนี้ เช่น Fastum
  • ระยะเวลาการใช้ — ถ้าใช้ติดต่อกันนานเกินไปอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง เช่น ผิวบาง, การระคายเคืองสะสม หรือ sun sensitivity โดยเฉพาะกับ ketoprofen

ข้อสรุป – แนวทางเลือกใช้

1.       ถ้าอาการ ปวดแรง /อักเสบชัดเจน → ใช้ NSAIDs ภายนอก เช่น Voltaren, Fastum, Elmetacin

2.       ถ้าอาการ ฟกช้ำ /บวม /เลือดคั่ง → Reparil gel จะดีเพราะมี escin + heparin สามารถใช้ร่วมกับ NSAIDs ได้ถ้าจำเป็น

3.       ถ้า แพ้ NSAIDs หรือกลัวผลข้างเคียง → ใช้ Perskindol เพื่อบรรเทาเฉพาะที่แบบเย็น/ร้อน (counter-irritant) หรือตัวที่อ่อนโยน เช่น Cetilar cream (ถ้าไม่มี NSAID แรง)

4.       สลับใช้ หรือเสริมกันได้ เช่น ใช้ Perskindol ระหว่างวันเพื่อบรรเทา และใช้ Voltaren / Fastum ตอนกลางคืนหรือเวลากลับบ้าน — แต่ต้องแน่ใจไม่ใช้ผลิตภัณฑ์ที่ทาครอบคลุมพื้นที่กว้างมากพร้อมกัน

5.       ข้อเสื่อมเรื้อรัง / ปวดไม่มาก ต้องการใช้ระยะยาว → ใช้ Cetilar cream (CFA)

 

 

 

Cetylated Fatty Acids (CFA) — ข้อมูลและหลักฐาน

คืออะไร /ส่วนประกอบ

  • "Cetylated fatty acids" คือกรดไขมัน (fatty acids) ที่ผ่านกระบวนการเอสเทอริฟิเคชัน (esterification) กับ cetyl alcohol (แอลกอฮอล์ชนิดกรดส่วนหางยาว) เพื่อให้เกิดสารเอสเทอร์ (cetyl ester) ซึ่งมีคุณสมบัติที่แตกต่างจากกรดไขมันอิสระ เช่น เป็น lipophilic (ละลายในไขมัน) ได้ดีขึ้น จึงซึมผ่านเยื่อผิวหนังได้ดีขึ้นกว่าไขมันอิสระบางชนิด
  • สัดส่วนใน Cetilar cream คือ 7.5% CFA
  • สูตรของ CFA ที่ใช้ มีส่วนผสมของกรดไขมันพืช (vegetable-derived fatty acids) หลายชนิด เช่น cetyl myristate, cetyl oleate, cetyl palmitate ฯลฯ

กลไกการออกฤทธิ์ (ที่มีหลักฐาน)

จากงานวิจัยหลายฉบับ:

  • ลดความเจ็บปวด (pain) ได้ชัดเจนในผู้ที่มีโรคข้อเสื่อม (osteoarthritis) ของเข่า โดยการใช้ CFA แบบ topical cream ใช้สองครั้งต่อวันเป็นเวลา 1 สัปดาห์ → พบการปรับปรุงในคะแนน WOMAC (ดัชนีวัดอาการปวด /การเคลื่อนไหว /ความสามารถทำกิจกรรม) ทั้งในผู้ที่มีระดับโรคข้อเสื่อมเริ่มต้นและขั้นกลาง/ขั้นสูง
  • งานวิจัยใหม่ใน “hand osteoarthritis” (6 สัปดาห์) พบว่า CFA cream ลดคะแนนเจ็บปวดได้ และปรับปรุงความพึงพอใจโดยรวมของผู้ป่วย (Patient Global Assessment) เมื่อเทียบกับ placebo
  • ความสามารถในการเพิ่ม mobility / range of motion / functional performance เช่น การขึ้น-ลงบันได การลุกจากที่นั่ง เป็นต้น พบว่า improved หลังใช้ CFA cream
  • ไม่มีรายงานผลข้างเคียงที่รุนแรงจากการใช้ topical CFA ในหลายงานวิจัย (งานสั้น-และกลางเวลา) — ส่วนใหญ่อาจมีการระคายเคืองเล็กน้อยหรือไม่มีเลย

จุดแข็ง / ข้อจำกัดของ CFA (โดยรวม)

ข้อดีของ Cetilar ที่มี CFA

  • มีประสิทธิภาพลดปวด /อาการอักเสบในข้อเสื่อม โดยเฉพาะเมื่อใช้เป็นเวลาไม่น้อยกว่า 1-2 สัปดาห์ขึ้นไป
  • อาจเหมาะกับผู้ที่ต้องการหลีกเลี่ยง NSAIDs หรือผู้ที่แพ้ NSAIDs ได้ เพราะ CFA ไม่ใช่ NSAID แรงชนิดที่ยับยั้ง COX อย่างชัดเจน เช่น Diclofenac/Ketoprofen ฯลฯ
  • โอกาสเกิดผลข้างเคียงระบบทั่วไปค่อนข้างต่ำ โดยเฉพาะเมื่อใช้ topical ไม่ได้ครอบคลุมพื้นที่ใหญ่หรือใช้บ่อยมาก ซับซ้อนน้อยกว่ายา NSAIDs ทาน

ข้อจำกัด /สิ่งที่ยังไม่ชัด

  • ต้องใช้เวลา: ผลไม่มาทันทีในบางกรณี ต้องใช้ติดต่อกันหลายสัปดาห์ถึงจะเห็นผล (ในงานวิจัย hand OA คือประมาณ 4-6 สัปดาห์)
  • ประสิทธิภาพอาจไม่ “แรง” เท่ายา NSAIDs บางตัว โดยเฉพาะในอาการอักเสบรุนแรงมาก ๆ
  • งานวิจัยบางส่วนมีขนาดเล็ก /ระยะเวลาสั้น /เปรียบเทียบกับ placebo มากกว่าเปรียบเทียบกับ NSAIDs โดยตรง ยังขาดการศึกษาเปรียบเทียบองค์รวมในหลายสภาพ — เช่น เปรียบเทียบกับ Voltaren, Fastum, etc.
  • ในผู้ที่ผิวแพ้ง่าย อาจมีโอกาสเกิดอาการแพ้หรือระคายเคืองกับสารในครีมหรือสารเพิ่มแต่งอื่น ๆ
ที่
ป้ายกำกับ:

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น

สมัครสมาชิก: ส่งความคิดเห็น (Atom)