วันพุธที่ 22 กรกฎาคม พ.ศ. 2569

Fomepizole (Toxic Alcohol Antidote)

Fomepizole (Toxic Alcohol Antidote)

Fomepizole เป็น first-line antidote สำหรับพิษจาก methanol และ ethylene glycol โดยยับยั้ง alcohol dehydrogenase (ADH) ทำให้ไม่เกิดสารพิษ (toxic metabolites) จึงควรให้ เร็วที่สุด แม้ก่อนผลตรวจยืนยัน หากสงสัยพิษจาก toxic alcohol สูง


กลไกการออกฤทธิ์ (Mechanism)

ยับยั้ง

Alcohol dehydrogenase (ADH)

จึงป้องกัน

Methanol

Methanol

↓

Formaldehyde

↓

Formic acid ❌


Ethylene glycol

Ethylene glycol

↓

Glycolic acid

↓

Oxalic acid ❌


Fomepizole ไม่กำจัดสารพิษที่เกิดขึ้นแล้ว แต่ป้องกันการสร้างสารพิษเพิ่มเติม


ข้อบ่งชี้ (Indications)

ให้เมื่อมีข้อใดข้อหนึ่ง

1. Serum methanol หรือ ethylene glycol

≥20 mg/dL


2. Strong clinical suspicion

ร่วมกับ

  • High anion gap metabolic acidosis
  • Elevated osmolar gap
  • Visual symptoms (methanol)
  • Calcium oxalate crystals (ethylene glycol)
  • History of ingestion

แม้ยังไม่มีผลระดับยา


3. Known ingestion

ที่คาดว่ามี toxic dose

โดยเฉพาะหากผลตรวจจะล่าช้า


Toxic Dose

Methanol

ประมาณ

>0.1 mL/kg

ของ methanol บริสุทธิ์


Ethylene glycol

ประมาณ

>1 mL/kg

ของสารบริสุทธิ์

ในทางปฏิบัติ ไม่ควรรอคำนวณ toxic dose หากประวัติและอาการเข้าได้กับพิษ


Initial Evaluation

  • ABG/VBG
  • Electrolytes
  • Creatinine
  • Osmolality
  • Serum osmolar gap
  • Anion gap
  • Lactate
  • Serum methanol/ethylene glycol (ถ้ามี)
  • Urinalysis (calcium oxalate crystals)
  • ECG

Adult Dose

Loading Dose

Fomepizole 15 mg/kg IV

ให้ใน

30 minutes


Maintenance

10 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง

จำนวน 4 doses


หลังจากนั้น

(เนื่องจาก fomepizole กระตุ้นการทำงานของ CYP2E1 ทำให้กำจัดยาเร็วขึ้น)

15 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง

จนพิษหมด


Pediatric Dose

ข้อมูลจำกัด

โดยทั่วไป

ใช้

ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่

ตามน้ำหนักตัว


หากทำ Hemodialysis

Fomepizole ถูกกำจัดออกได้ดี

จึงต้องเพิ่มความถี่

ให้ 15 mg/kg IV ทุก 4 ชั่วโมง

ระหว่างทำ dialysis


เมื่อหยุด dialysis

กลับไปใช้ protocol ปกติ

โดยนับเวลาจาก dose ล่าสุดที่ได้รับ


Duration

ให้ต่อ

จนกว่า

ทุกข้อเป็นจริง

✅ ระดับ methanol หรือ ethylene glycol <20 mg/dL

✅ Metabolic acidosis หาย

✅ ผู้ป่วยไม่มีอาการ


Hemodialysis

แม้ให้ fomepizole แล้ว

ยังต้องทำ dialysis หากมี

Methanol

  • Visual symptoms
  • Severe acidosis
  • Renal failure
  • Methanol level สูง (เช่น >50 mg/dL ตามหลาย guideline)

Ethylene glycol

  • AKI
  • Severe metabolic acidosis
  • Refractory electrolyte abnormalities
  • Ethylene glycol level สูง (เช่น >50 mg/dL โดยเฉพาะเมื่อมี acidosis หรือ AKI)

แนวโน้มปัจจุบัน (EXTRIP) พิจารณาการฟอกเลือดจาก อาการ, metabolic acidosis, osmolar gap และการทำงานของไต ร่วมกับระดับยา ไม่ใช่ใช้ระดับยาเพียงอย่างเดียว


Adjunctive Therapy

Methanol

ให้

Folinic acid (Leucovorin) 50 mg IV ทุก 6 ชั่วโมง

หรือ

Folic acid

ช่วยเร่งการเปลี่ยน

Formic acid

เป็น

CO₂ + H₂O


Ethylene glycol

พิจารณา

Thiamine

และ

Pyridoxine

ช่วยเปลี่ยน metabolism ไปสู่ non-toxic pathway

แม้หลักฐานทางคลินิกยังจำกัด แต่มีความเสี่ยงต่ำ


Monitoring

  • ABG ทุก 2–4 ชั่วโมง
  • Electrolytes
  • Creatinine
  • Osmolar gap
  • Anion gap
  • Urine output
  • Serum toxic alcohol (ถ้ามี)

Adverse Effects

พบไม่บ่อย

  • Headache
  • Nausea
  • Dizziness
  • Infusion site irritation

พบได้น้อยมาก

  • Allergic reaction
  • Transient elevation ของ liver enzymes

Pregnancy

หากสงสัย toxic alcohol poisoning

ให้ fomepizole ได้

เพราะประโยชน์ต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยง


Common Pitfalls

❌ รอผล methanol level ก่อนเริ่มยา

❌ ลืมปรับความถี่ของ fomepizole ระหว่างทำ hemodialysis

❌ คิดว่าให้ fomepizole แล้วไม่ต้องฟอกเลือด

❌ ลืมให้ folinic acid ใน methanol poisoning

❌ ใช้ osmolar gap เพียงอย่างเดียวในการตัดสินใจ


Pearls

  • Fomepizole เป็น first-line antidote สำหรับ methanol และ ethylene glycol poisoning และมีความปลอดภัยสูงกว่า ethanol จึงเป็นตัวเลือกมาตรฐานในปัจจุบัน
  • เริ่มยาเมื่อสงสัยสูง โดยไม่ต้องรอผลระดับ methanol หรือ ethylene glycol หากผู้ป่วยมี high anion gap metabolic acidosis, osmolar gap สูง หรือประวัติการได้รับสารที่เข้าได้กับพิษ
  • Loading dose 15 mg/kg IV → 10 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง × 4 doses → 15 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง หลังจากนั้น เนื่องจาก fomepizole มี autoinduction ของการเผาผลาญยา
  • Hemodialysis ยังคงมีบทบาทสำคัญ ในผู้ป่วยที่มี severe metabolic acidosis, visual symptoms (methanol), AKI (ethylene glycol), หรือระดับสารพิษสูง เพราะสามารถกำจัดทั้ง toxic alcohol และ toxic metabolites ได้อย่างรวดเร็ว
  • ระหว่างทำ hemodialysis ต้องเพิ่มความถี่ของ fomepizole เป็นทุก 4 ชั่วโมง เนื่องจากยาถูกกำจัดออกได้ดีในการฟอกเลือด
  • Methanol poisoning: อย่าลืมให้ folinic acid (หรือ folic acid) ร่วมด้วย ส่วน ethylene glycol poisoning สามารถพิจารณาให้ thiamine และ pyridoxine เป็นการรักษาเสริม แม้หลักฐานยังไม่แข็งแรงแต่มีความเสี่ยงต่ำ

Quick Order Summary

Clinical Situation

Order

Loading

Fomepizole 15 mg/kg IV over 30 min

Maintenance (Dose 2–5)

10 mg/kg IV q12h

Maintenance (หลังครบ 4 doses)

15 mg/kg IV q12h

ระหว่าง Hemodialysis

15 mg/kg IV q4h

Methanol

+ Folinic acid 50 mg IV q6h

Ethylene glycol

± Thiamine 100 mg IV daily + Pyridoxine 50 mg IV q6–12h

สิ่งที่ควรจำใน ER

  • Treat early — อย่ารอผล toxic alcohol level หากสงสัยสูง
  • Fomepizole หยุดการสร้างสารพิษ แต่ไม่กำจัดสารพิษที่สร้างไปแล้ว
  • Fomepizole ไม่ทดแทน Hemodialysis ในผู้ป่วยที่มีข้อบ่งชี้ในการฟอกเลือด
  • ทุกครั้งที่ผู้ป่วยเริ่ม Hemodialysis ให้ทบทวนการปรับขนาดและความถี่ของ fomepizole ทันที

 

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น