วันพุธที่ 22 กรกฎาคม พ.ศ. 2569

Fomepizole (Toxic Alcohol Antidote)

Fomepizole (Toxic Alcohol Antidote)

Fomepizole เป็น first-line antidote สำหรับพิษจาก methanol และ ethylene glycol โดยยับยั้ง alcohol dehydrogenase (ADH) ทำให้ไม่เกิดสารพิษ (toxic metabolites) จึงควรให้ เร็วที่สุด แม้ก่อนผลตรวจยืนยัน หากสงสัยพิษจาก toxic alcohol สูง


กลไกการออกฤทธิ์ (Mechanism)

ยับยั้ง

Alcohol dehydrogenase (ADH)

จึงป้องกัน

Methanol

Methanol

Formaldehyde

Formic acid


Ethylene glycol

Ethylene glycol

Glycolic acid

Oxalic acid


Fomepizole ไม่กำจัดสารพิษที่เกิดขึ้นแล้ว แต่ป้องกันการสร้างสารพิษเพิ่มเติม


ข้อบ่งชี้ (Indications)

ให้เมื่อมีข้อใดข้อหนึ่ง

1. Serum methanol หรือ ethylene glycol

20 mg/dL


2. Strong clinical suspicion

ร่วมกับ

  • High anion gap metabolic acidosis
  • Elevated osmolar gap
  • Visual symptoms (methanol)
  • Calcium oxalate crystals (ethylene glycol)
  • History of ingestion

แม้ยังไม่มีผลระดับยา


3. Known ingestion

ที่คาดว่ามี toxic dose

โดยเฉพาะหากผลตรวจจะล่าช้า


Toxic Dose

Methanol

ประมาณ

>0.1 mL/kg

ของ methanol บริสุทธิ์


Ethylene glycol

ประมาณ

>1 mL/kg

ของสารบริสุทธิ์

ในทางปฏิบัติ ไม่ควรรอคำนวณ toxic dose หากประวัติและอาการเข้าได้กับพิษ


Initial Evaluation

  • ABG/VBG
  • Electrolytes
  • Creatinine
  • Osmolality
  • Serum osmolar gap
  • Anion gap
  • Lactate
  • Serum methanol/ethylene glycol (ถ้ามี)
  • Urinalysis (calcium oxalate crystals)
  • ECG

Adult Dose

Loading Dose

Fomepizole 15 mg/kg IV

ให้ใน

30 minutes


Maintenance

10 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง

จำนวน 4 doses


หลังจากนั้น

(เนื่องจาก fomepizole กระตุ้นการทำงานของ CYP2E1 ทำให้กำจัดยาเร็วขึ้น)

15 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง

จนพิษหมด


Pediatric Dose

ข้อมูลจำกัด

โดยทั่วไป

ใช้

ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่

ตามน้ำหนักตัว


หากทำ Hemodialysis

Fomepizole ถูกกำจัดออกได้ดี

จึงต้องเพิ่มความถี่

ให้ 15 mg/kg IV ทุก 4 ชั่วโมง

ระหว่างทำ dialysis


เมื่อหยุด dialysis

กลับไปใช้ protocol ปกติ

โดยนับเวลาจาก dose ล่าสุดที่ได้รับ


Duration

ให้ต่อ

จนกว่า

ทุกข้อเป็นจริง

ระดับ methanol หรือ ethylene glycol <20 mg/dL

Metabolic acidosis หาย

ผู้ป่วยไม่มีอาการ


Hemodialysis

แม้ให้ fomepizole แล้ว

ยังต้องทำ dialysis หากมี

Methanol

  • Visual symptoms
  • Severe acidosis
  • Renal failure
  • Methanol level สูง (เช่น >50 mg/dL ตามหลาย guideline)

Ethylene glycol

  • AKI
  • Severe metabolic acidosis
  • Refractory electrolyte abnormalities
  • Ethylene glycol level สูง (เช่น >50 mg/dL โดยเฉพาะเมื่อมี acidosis หรือ AKI)

แนวโน้มปัจจุบัน (EXTRIP) พิจารณาการฟอกเลือดจาก อาการ, metabolic acidosis, osmolar gap และการทำงานของไต ร่วมกับระดับยา ไม่ใช่ใช้ระดับยาเพียงอย่างเดียว


Adjunctive Therapy

Methanol

ให้

Folinic acid (Leucovorin) 50 mg IV ทุก 6 ชั่วโมง

หรือ

Folic acid

ช่วยเร่งการเปลี่ยน

Formic acid

เป็น

CO + HO


Ethylene glycol

พิจารณา

Thiamine

และ

Pyridoxine

ช่วยเปลี่ยน metabolism ไปสู่ non-toxic pathway

แม้หลักฐานทางคลินิกยังจำกัด แต่มีความเสี่ยงต่ำ


Monitoring

  • ABG ทุก 2–4 ชั่วโมง
  • Electrolytes
  • Creatinine
  • Osmolar gap
  • Anion gap
  • Urine output
  • Serum toxic alcohol (ถ้ามี)

Adverse Effects

พบไม่บ่อย

  • Headache
  • Nausea
  • Dizziness
  • Infusion site irritation

พบได้น้อยมาก

  • Allergic reaction
  • Transient elevation ของ liver enzymes

Pregnancy

หากสงสัย toxic alcohol poisoning

ให้ fomepizole ได้

เพราะประโยชน์ต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยง


Common Pitfalls

รอผล methanol level ก่อนเริ่มยา

ลืมปรับความถี่ของ fomepizole ระหว่างทำ hemodialysis

คิดว่าให้ fomepizole แล้วไม่ต้องฟอกเลือด

ลืมให้ folinic acid ใน methanol poisoning

ใช้ osmolar gap เพียงอย่างเดียวในการตัดสินใจ


Pearls

  • Fomepizole เป็น first-line antidote สำหรับ methanol และ ethylene glycol poisoning และมีความปลอดภัยสูงกว่า ethanol จึงเป็นตัวเลือกมาตรฐานในปัจจุบัน
  • เริ่มยาเมื่อสงสัยสูง โดยไม่ต้องรอผลระดับ methanol หรือ ethylene glycol หากผู้ป่วยมี high anion gap metabolic acidosis, osmolar gap สูง หรือประวัติการได้รับสารที่เข้าได้กับพิษ
  • Loading dose 15 mg/kg IV 10 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง × 4 doses 15 mg/kg IV ทุก 12 ชั่วโมง หลังจากนั้น เนื่องจาก fomepizole มี autoinduction ของการเผาผลาญยา
  • Hemodialysis ยังคงมีบทบาทสำคัญ ในผู้ป่วยที่มี severe metabolic acidosis, visual symptoms (methanol), AKI (ethylene glycol), หรือระดับสารพิษสูง เพราะสามารถกำจัดทั้ง toxic alcohol และ toxic metabolites ได้อย่างรวดเร็ว
  • ระหว่างทำ hemodialysis ต้องเพิ่มความถี่ของ fomepizole เป็นทุก 4 ชั่วโมง เนื่องจากยาถูกกำจัดออกได้ดีในการฟอกเลือด
  • Methanol poisoning: อย่าลืมให้ folinic acid (หรือ folic acid) ร่วมด้วย ส่วน ethylene glycol poisoning สามารถพิจารณาให้ thiamine และ pyridoxine เป็นการรักษาเสริม แม้หลักฐานยังไม่แข็งแรงแต่มีความเสี่ยงต่ำ

Quick Order Summary

Clinical Situation

Order

Loading

Fomepizole 15 mg/kg IV over 30 min

Maintenance (Dose 2–5)

10 mg/kg IV q12h

Maintenance (หลังครบ 4 doses)

15 mg/kg IV q12h

ระหว่าง Hemodialysis

15 mg/kg IV q4h

Methanol

+ Folinic acid 50 mg IV q6h

Ethylene glycol

± Thiamine 100 mg IV daily + Pyridoxine 50 mg IV q6–12h

สิ่งที่ควรจำใน ER

  • Treat earlyอย่ารอผล toxic alcohol level หากสงสัยสูง
  • Fomepizole หยุดการสร้างสารพิษ แต่ไม่กำจัดสารพิษที่สร้างไปแล้ว
  • Fomepizole ไม่ทดแทน Hemodialysis ในผู้ป่วยที่มีข้อบ่งชี้ในการฟอกเลือด
  • ทุกครั้งที่ผู้ป่วยเริ่ม Hemodialysis ให้ทบทวนการปรับขนาดและความถี่ของ fomepizole ทันที

 

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น